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MRT-83 98%

MRT-83

源葉(MedMol)
S23310
1263131-92-5
C31H30N4O5
538.59
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
源葉(MedMol) S23310-1mg 98% ￥1000.00元 預計交期：2-3天 - - -
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源葉(MedMol) S23310-25mg 98% ￥7700.00元 預計交期：2-3天 - - -
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MRT-83 is a potent antagonist of Smo, with an IC50 in the nanomolar range. MRT-83 also blocks Hedgehog (Hh) signaling
產品描述： MRT-83 is a potent antagonist of Smo, with an IC50 in the nanomolar range. MRT-83 also blocks Hedgehog (Hh) signaling
靶點： Smo
體外研究：
MRT-83 displays full antagonist properties with an IC50 (~3 nM) for inhibiting ShhN (3 nM)-induced proliferation of rat GCPs. MRT-83 also blocks SAG (0.01 μM)-induced proliferation of GCPs (IC50 ~6 nM). MRT-83 blocks BC binding to HEK-hSmo cells in a dose-dependent manner with an IC50 of 4.6 nM. MRT-83 abrogates BC binding to cells expressing mouse Smo with an IC50 of 14 nM, which is in good correlation with its IC50 in the Shh-light2 and alkaline phosphatase assays1.
體內研究：
Animals treated with ShhN in the presence of MRT-83 are as healthy as those of the other groups but up-regulation of Ptc transcription in the SVZ of these animals is no longer observed in agreement with a complete inhibition of ShhN-mediated effects (8.7±2.4 Ptc+ cells/section, n=9) and is not different from vehicle-mediated effects. MRT-83 but not MRT-36 antagonizes the up-regulation of Ptc transcription induced by ShhN in vivo in the SVZ of the LV.
參考文獻：
1. Roudaut H, et al. Identification and mechanism of action of the acylguanidine MRT-83, a novel potent Smoothened antagonist. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):453-60.
溶解性： Soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
備注： MRT-83 是有效的 Smo 拮抗劑，其 IC50 值在納摩爾級別。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信號通路。
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.857 ml 9.283 ml 18.567 ml
5 mM 0.371 ml 1.857 ml 3.713 ml
10 mM 0.186 ml 0.928 ml 1.857 ml
50 mM 0.037 ml 0.186 ml 0.371 ml
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