產品描述: EB1 是 MNK 激酶的抑制劑,IC50 分別為 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 選擇性地抑制癌細胞的生長,不抑制正常細胞的生長。EB1 還增加細胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。 |
靶點:
MNK1:0.69 μM (IC50);MNK2:9.4 μM (IC50);MNK |
體外研究:
EB1(1.3-40 μM;24 小時)劑量依賴性地抑制 eIF4E 的磷酸化。 EB1(2.5-40 μM;72 小時)對腫瘤細胞顯示出劑量依賴性細胞毒性,并誘導細胞凋亡。 EB1(5 μM、10 μM 和 20 μM;24 小時)直接作用于 MNK 激酶,而不會干擾激活上游信號,例如 p38 的激活 (p-p38) 及其下游效應子 HSP27 的磷酸化。 EB1 (compound 14) 抑制癌細胞 HepG2 和 MCF-7 的 IC50 分別為 0.74 μM 和 5.18 μM。 |
參考文獻:
1. Bou-Petit E, et al. Overcoming Paradoxical Kinase Priming by a Novel MNK1 Inhibitor. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6070-6087. 2. Aboukhatwa SM, et al. Nicotinonitrile-derived apoptotic inducers: Design, synthesis, X-ray crystal structure and Pim kinase inhibition. Bioorg Chem. 2022 Dec;129:106126. |
保存條件:
-20℃ |
配置溶液濃度參考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
3.492 ml |
17.462 ml |
34.925 ml |
5 mM |
0.698 ml |
3.492 ml |
6.985 ml |
10 mM |
0.349 ml |
1.746 ml |
3.492 ml |
50 mM |
0.07 ml |
0.349 ml |
0.698 ml |
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注意: |
部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |