| 產品描述： | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細胞試驗中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導凋亡 |
| 靶點： |
DNMT1(Cell-free assay):6 μM; DNMT3B(Cell-free assay):7.5 μM; DNMT3A(Cell-free assay):8 μM;Apoptosis;DNAMethyltransferase |
| 體外研究： |
SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導致DNMT1在各種人癌細胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細胞中表現出很小或沒有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細胞系中表現出適度的促凋亡作用，而在細胞周期中沒有相關變化 |
| 體內研究： |
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is a DNMT inhibitor . |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 細胞 Concentrations: ~300 μM Incubation Time: 48小時 Method: 大鼠肝癌H4IIE細胞用作測試系統。這些細胞在DMEM中生長，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進行增補。將細胞接種在96孔板，48小時后，暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過Nephalometry技術在給藥后立即測定，并在24小時收集細胞前進行測定。經過曝光后，分析細胞或者它們的上層清液(培養基)在細胞分化(碘化丙啶)，膜滲漏(α-GST)，線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細胞內ATP]，氧化應激(細胞內 GSH和8-異前列烷)，以及細胞凋亡中的改變。半數最大毒性濃度(TC50)通過級量反應曲線確定 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 11.2 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. 2. García-Domínguez P, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 3. Hong L, et al. Effect of Naoluoxintong on the NogoA/RhoA/ROCK pathway by down-regulating DNA methylation in MCAO rats. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.167 ml |
10.834 ml |
21.668 ml |
| 5 mM |
0.433 ml |
2.167 ml |
4.334 ml |
| 10 mM |
0.217 ml |
1.083 ml |
2.167 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.217 ml |
0.433 ml |
|
| 注意： |
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