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GNF-5837 99%

(Z)-1-(3-((3-((1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)amino)-4-methylphenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea

源葉(MedMol)
S80043
1033769-28-6
C28H21F4N5O2
535.4922
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源葉(MedMol) S80043-100mg 99% ￥1650.00元 預計交期：2-3天 - - -
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產品介紹

GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM
產品描述： GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM
靶點： TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM;Trkreceptor;PDGFR;c-Kit
體外研究：
In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM.
體內研究：
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負荷Rie異種移植物表達TrkA 和 NGF的小鼠體內，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長
細胞實驗： Cell lines: 轉染結構性表達熒光素酶報告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細胞和 Ba/F3 細胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小時 Method: 測試化合物抑制轉染組成型表達熒光素酶報告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細胞和Ba/F3細胞增殖的能力。親代Ba/F3細胞維持在含有重組小鼠IL3的培養基中，激酶轉染的Ba/F3細胞維持在不含IL-3的培養基中。7.5 nL化合物通過液體試劑處理系統Echo 555 (Labcyte)點樣到1536孔測試板的每孔中。然后700個細胞接種到測試板的孔中，每孔含7 μL培養基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續3倍稀釋的濃度測試。然后細胞在37℃下培養48小時。將3 μL Bright-Glo?加入每孔，板使用ViewLux讀取
動物實驗： Animal Models: 負荷 Rie 異種移植物，表達 TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o.
參考文獻：
1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.867 ml 9.337 ml 18.674 ml
5 mM 0.373 ml 1.867 ml 3.735 ml
10 mM 0.187 ml 0.934 ml 1.867 ml
50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.373 ml
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