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AT13148 99%

AT13148

源葉(MedMol)
S80059
1056901-62-2
C17H16ClN3O
313.7814
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存(上海) 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

AT13148是一種口服的,ATP競爭性的,多AGC kinase抑制劑,對Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1
產品描述: AT13148是一種口服的,ATP競爭性的,多AGC kinase抑制劑,對Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1
靶點: PKA(Cell-free assay):3 nM; ROCK2(Cell-free assay):4 nM; ROCK1(Cell-free assay):6 nM; p70S6K(Cell-free assay):8 nM; Akt1(Cell-free assay):38 nM; Akt3(Cell-free assay):50 nM; SGK3(Cell-free assay):63 nM; RSK1(Cell-free assay):85 nM; Akt2(Cell-free assay):402 nM;ROCK;SGK;Akt;PKA;S6Kinase
體外研究:
AT13148,作為多重AGC激酶抑制劑,有效抑制癌細胞增殖,對選定的一組PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌細胞系,GI50 值為1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA細胞中,AT13148也會抑制AKT 和 p70S6K信號
體內研究:
在人腫瘤異種移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)顯著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并隨后表現出顯著的抗腫瘤作用
細胞實驗: Cell lines: MES-SA,MES-SA/Dx5,BT474,HCT-116,A549,PC3,SK-BR-3,MCF7,U87MG,MDA- MB-468,DU-145,和 SK-OV-3 細胞Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小時或 96 小時 Method: 細胞毒性使用72小時 Alamar Blue法或96小時SRB法測定
動物實驗: Animal Models: 負荷 MES-SA,BT474,或 PC3 腫瘤異種移植物的無胸腺小鼠 Dosages: ~50 mg/kg Administration: p.o.
參考文獻:
1. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.187 ml 15.935 ml 31.869 ml
5 mM 0.637 ml 3.187 ml 6.374 ml
10 mM 0.319 ml 1.593 ml 3.187 ml
50 mM 0.064 ml 0.319 ml 0.637 ml
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