| 產(chǎn)品描述： | MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑 |
| 靶點： |
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP);PPARα; COX-1:8 μM; COX-2:58 μM;Apoptosis;LeukotrieneReceptor;COX;PPAR;FLAP |
| 體外研究： |
MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制劑，在完整細(xì)胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎癥反應(yīng)、過敏反應(yīng)、癌癥和心血管疾病的細(xì)胞模型和動物模型中，MK-886經(jīng)常被用于鑒定5-脂氧合酶途徑的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人類血小板響應(yīng)膠原和外源性花生四烯酸時，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而對COX-2的影響比較小（IC50=58 μM）。在A549細(xì)胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依賴性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)后COX-1所介導(dǎo)的血小板凝集，而不影響凝血酶、U-46619所誘導(dǎo)的凝集 |
| 體內(nèi)研究： |
向小鼠腹腔中每天重復(fù)注射MK-886，其前額皮質(zhì)的大腦組織中的GluR1磷酸化升高。相反地，單次注射MK-886并不影響皮質(zhì)GluR1磷酸化 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: A549細(xì)胞 Concentrations: 33 μM Incubation Time: 15 min Method: 用33 μM MK-886、10 μM indomethacin、5 μM celecoxib以及DMSO預(yù)先處理IL-1β刺激過的A549細(xì)胞15分鐘。然后加入30 μM花生四烯酸，37℃孵育15分鐘后，通過ELISA檢測所釋放的6-keto PGF1α量 |
| 動物實驗： |
Animal Models: C57BL/6J雄性小鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Koeberle A, et al. MK-886, an inhibitor of the 5-lipoxygenase-activating protein, inhibits cyclooxygenase-1 activity and suppresses platelet aggregation. Eur J Pharmacol. 2009, 608(1-3):84-90. 2. Imbesi M, et al. 5-Lipoxygenase inhibitor MK-886 increases GluR1 phosphorylation in neuronal cultures in vitro and in the mouse cortex in vivo. Brain Res. 2007, 1147:148-53. 3. Kehrer JP, et al. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886. Biochem J. 2001, 356(Pt 3):899-906. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.024 ml |
10.12 ml |
20.24 ml |
| 5 mM |
0.405 ml |
2.024 ml |
4.048 ml |
| 10 mM |
0.202 ml |
1.012 ml |
2.024 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.202 ml |
0.405 ml |
|
| 注意： |
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