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UNC0638 ≥98%

2-Cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazoli

源葉(MedMol)
S80230
1255580-76-7
C30H47N5O2
509.73
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存(上海) 北京 武漢 南京 購買數量
源葉(MedMol) S80230-1mg ≥98% ¥110.00元 8 - - -
源葉(MedMol) S80230-5mg ≥98% ¥431.00元 6 - - -
源葉(MedMol) S80230-10mg ≥98% ¥545.00元 6 - - -
源葉(MedMol) S80230-50mg ≥98% ¥800.00元 2 - - -
源葉(MedMol) S80230-250mg ≥98% ¥2101.00元 3 - - -
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產品介紹

UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉移酶(HMTase)抑制劑,作用于G9a和GLP,IC50分別為< 15 nM和19 nM,有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點。UNC0638 具有抗病毒的活性。

產品描述:

UNC0638 是一種有效的選擇性的組蛋白賴氨酸甲基轉移酶(HMTase)抑制劑,作用于G9a和GLP,IC50分別為< 15 nM和19 nM,有效且選擇性地作用于多種表觀遺傳和非表觀遺傳靶點。UNC0638 具有抗病毒的活性。

靶點: G9a(Cell-free assay):<15 nM;GLP(Cell-free assay):19 nM;InfluenzaVirus;HistoneMethyltransferase;Autophagy
體內研究:
在小鼠中進行的藥物代謝和藥代動力學研究表明,UNC0638經靜脈注射、腹腔注射或口服途徑給藥,在體內清除率高、半衰期短、高體積分布和低暴露量
細胞實驗: Cell lines: MCF7, U2OS 和 H1299細胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 65 h Method: 將約為5×105的細胞鋪于75 cm2燒瓶中。MCF7和U2OS細胞培養于不含酚紅、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培養基中。H1299細胞培養于含酚紅和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培養基中。向培養基中加入3 μM UNC638A或等體積DMSO。將燒瓶置于37℃/5% CO2培養箱中。65小時后,收集培養基、離心以移除其中細胞碎片。將10-15 mL培養基與HPLC級別的氯仿混合,輕輕搖晃,然后靜置,知道有機層和水層分離開來。收集有機相,用無水Na2SO4進行干燥,然后真空中收集濃縮。剩余殘渣溶于100 μL 甲醇,進行后續分析。
動物實驗: Animal Models: Swiss albino mice Dosages: IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg Administration: i.v./i.p./oral
參考文獻:
1. Vedadi M, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(8), 566-574.
溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O、Ethanol
保存條件: -20°C;干燥
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.962 ml 9.809 ml 19.618 ml
5 mM 0.392 ml 1.962 ml 3.924 ml
10 mM 0.196 ml 0.981 ml 1.962 ml
50 mM 0.039 ml 0.196 ml 0.392 ml
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摩爾濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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