| 產(chǎn)品描述： | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一種具有口服活性的、選擇性HDAC6抑制劑，對HDAC6和HDAC3的IC50分別為2.6 nM和46 nM。對HDAC6的選擇性是對HDAC1-3的選擇性的13-18倍 |
| 靶點： |
HDAC6(Cell-free assay):2.6 nM; HDAC1(Cell-free assay):35 nM; HDAC2(Cell-free assay):45 nM; HDAC3(Cell-free assay):46 nM; HDAC8(Cell-free assay):137 nM;HDAC |
| 體外研究： |
用ACY-241和paclitaxel組合藥處理來自于多種實體瘤的細(xì)胞系，能夠增強對細(xì)胞增殖的抑制作用，相較于單藥處理，組合藥處理還能增加細(xì)胞死亡，并導(dǎo)致分裂細(xì)胞中異常多極紡錘體、異常有絲分裂頻發(fā)、這與異常多極紡錘體的形成、誘導(dǎo)異倍性和增加細(xì)胞死亡相關(guān)。在A2780卵巢癌細(xì)胞中，300 nM ACY-241處理24小時后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脫乙酰酶HDAC6被抑制。低濃度的ACY-241能選擇性地抑制HDAC6，而高濃度將會導(dǎo)致I類HDAC同功酶也被抑制 |
| 體內(nèi)研究： |
在體內(nèi)，ACY-241比其他非選擇性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241帶來的副作用顯著降低，因為它對I類HDACs的效力較低，但仍然具有抗癌潛力 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: A2780 卵巢癌細(xì)胞 Concentrations: 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 將A2780細(xì)胞用一些列濃度范圍的ACY-241進(jìn)行處理，處理24小時，然后進(jìn)行免疫印跡分析 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 雌性無胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu) Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. Oncotarget. 2017, 8(2):2694-2707. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.137 ml |
10.685 ml |
21.37 ml |
| 5 mM |
0.427 ml |
2.137 ml |
4.274 ml |
| 10 mM |
0.214 ml |
1.068 ml |
2.137 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.214 ml |
0.427 ml |
|
| 注意： |
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