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LDC1267

    99%

LDC1267

源葉(MedMol)
S80299
1361030-48-9
C30H26F2N4O5
560.548
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產品介紹

LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低
產品描述: LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑,對 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分別為<5 nM,8 nM,和 29 nM。對Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性較低
靶點: Mer(Cell-free assay):<5 nM; Tyro3(Cell-free assay):8 nM; Axl(Cell-free assay):29 nM;TAMReceptor
體外研究: LDC1267在95個不同細胞系中適度影響其中11個細胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK細胞中,LDC1267廢止Gas6刺激的抑制作用
體內研究: 在負荷B16F10黑素瘤的小鼠體內,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增強抗轉移的NK細胞活性,并抵抗腫瘤代謝,而沒有嚴重的細胞毒性
細胞實驗: Cell lines: 一組93個癌細胞系和兩個原代細胞(橫坐標,IMR90和人外周血單個核細胞) Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 72小時 Method: 與LDC1267培養72小時后,CellTiterGlow試劑用來測定與相應DMSO對照組相關的增殖。
動物實驗: Animal Models: 小鼠 B16F10轉移性黑色素瘤模型 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.
參考文獻: 1. Paolino M, et al. The E3 ligase Cbl-b and TAM receptors regulate cancer metastasis via natural killer cells. Nature. 2014, 507(7493), 508-512.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.784 ml 8.92 ml 17.84 ml
5 mM 0.357 ml 1.784 ml 3.568 ml
10 mM 0.178 ml 0.892 ml 1.784 ml
50 mM 0.036 ml 0.178 ml 0.357 ml
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