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產品描述： Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制劑，Ki值為0.4 nM |
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靶點：
BACE(Cell-free assay):0.4 nM(Ki);BACE |
體內研究：
在體內小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以劑量依賴和時間依賴方式顯著地降低血漿、腦脊液、大腦中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的濃度。在狗中的藥代動力學實驗中，AZD3293的生物利用度為80%（F=0.8）。基礎臨床前研究大力支持AZD3293的臨床開發，目前正招募阿爾茨海默癥患者進入AZD3293的2/3期臨床研究 |
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細胞實驗：
Cell lines: SH-SY5Y細胞、過表達野生型AβPP的SH-SY5Y細胞、過表達AβPP（K595N/M596L）的HEK293細胞、N2A細胞、從C57BL/6小鼠胎兒（E16）或Dunkin-Hartley豚鼠（E25-27）中分離的原代皮層神經元 Concentrations: -- Incubation Time: 5-16?h Method: 用不同濃度的AZD3293孵育細胞5-16小時，然后通過ELISA檢測培養基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量 |
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動物實驗：
Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50, 100 或 200μmol/kg Administration: 口服 |
參考文獻：
1. Eketj?ll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23. |
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溶解性：
Soluble in DMSO、Ethanol |
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保存條件：
-20℃ |
配置溶液濃度參考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.424 ml |
12.12 ml |
24.241 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.424 ml |
4.848 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.212 ml |
2.424 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.485 ml |
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