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NT157 97%

NT157

源葉(MedMol)
S80314
1384426-12-3
C16H14BrNO5S
412.2551
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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源葉(MedMol) S80314-50mg 97% ￥5000.00元 2 - - -
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產品介紹

NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細胞以及腫瘤微環境中的基質細胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細胞的生存率
產品描述： NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細胞以及腫瘤微環境中的基質細胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細胞的生存率
靶點： IRS1/2;IGF-1R;STAT
體外研究：
在體外實驗中，NT157的處理會在細胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達的抑制、IGF-1誘導的AKT激活抑制，以及增強ERK激活。這些效果與LNCaP細胞增殖下降、凋亡增加相關，在PC3細胞中引起細胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過IGF1R信號的負反饋調節，靶向IRS1/2進行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關的生存信號。NT157對正常的黑色素細胞和纖維母細胞的生存沒有或者只有很弱的作用
體內研究：
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應性生長、延遲其CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）的發展。單獨給藥以及和docetaxel的結合使用都可抑制PC3移植瘤的生長。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長和轉移
細胞實驗： Cell lines: LNCaP細胞, PC3細胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 將細胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對之進行處理。在時間窗內和藥物處理后72小時對細胞進行結晶紫染色，測得562 nm處的吸光值
動物實驗： Animal Models: 無胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射
參考文獻：
1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.426 ml 12.128 ml 24.257 ml
5 mM 0.485 ml 2.426 ml 4.851 ml
10 mM 0.243 ml 1.213 ml 2.426 ml
50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.485 ml
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