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UNC2250 99%

(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol

源葉(MedMol)
S80381
1493694-70-4
C24H36N6O2
440.58
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源葉(MedMol) S80381-5mg 99% ￥226.00元 4 - - -
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源葉(MedMol) S80381-100mg 99% ￥2650.00元 預計交期：2-3天 - - -
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產品介紹

UNC2250是強效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍
產品描述： UNC2250是強效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍
靶點： Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor
體外研究：
UNC2250有效地抑制697 B-ALL細胞和Colo699 NSCLC細胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細胞和NSCLC細胞中集落形成的潛能而表現出功能性抗腫瘤活性。
體內研究：
根據體內PK實驗，UNC2250具有適度的半衰期，清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。
細胞實驗： Cell lines: BT-12桿狀腫瘤細胞，以及Colo699 NSCLC細胞
Concentrations: BT-12為~3 μM,Colo699為~300 nM
Incubation Time: BT-12為3周,Colo699為2周
Method: BT-12桿狀腫瘤細胞（10000個細胞）在2.0毫升0.35%軟瓊脂中進行培養，其包含0.5× RPMI 培養基，7.5% FBS，指示濃度為含抑制劑或僅DMSO載體，并且覆蓋0.5毫升包含15% FBS和抑制劑或僅DMSO載體的1× RPMI培養基。培養基和抑制劑或載體每周更換兩次。菌落用噻唑藍溴化四唑著色，三周后開始計數。Colo699 NSCLC細胞（15000個細胞）在1.5毫升0.35%軟瓊脂中進行培養，其包含1× RPMI培養基和10% FBS，并且覆蓋2.0毫升包含10% FBS和含抑制劑或僅DMSO載體指示濃度的1× RPMI培養基。培養基和抑制劑或載體每周更換三次。菌落用氯化硝基四氮唑藍著色，并在兩周后開始計數。
參考文獻：
1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692.
溶解性： Soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.27 ml 11.349 ml 22.697 ml
5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.539 ml
10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
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