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CB-5083 99%

CB-5083

源葉(MedMol)
S80403
1542705-92-9
C24H23N5O2
413.4717
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1
產品描述： CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1
靶點： p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97
體外研究：
在A549細胞，CB-5083引起顯著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的積累，以及p62的減少，并殺死腫瘤細胞，IC50 為680 nM
體內研究：
在負荷人HCT 116結腸癌異種移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。在負荷成熟的人AMO-1多發性骨髓瘤和A549肺癌腫瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也會導致顯著的腫瘤生長抑制
細胞實驗： Cell lines: A549細胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小時 Method: A549和其他腫瘤細胞系根據ATCC指引進行培養。細胞在黑色或白色，透明底，組織培養基處理的384孔板中培養。細胞重復兩份以10點不同劑量滴定處理。處理72小時后，將CellTiter-Glo加入白孔中以測量細胞活性。熒光值擬合為四參數S形曲線以測定IC50濃度
動物實驗： Animal Models: 負荷人HCT 116 結腸腫瘤異種移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o.
參考文獻：
1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.419 ml 12.093 ml 24.185 ml
5 mM 0.484 ml 2.419 ml 4.837 ml
10 mM 0.242 ml 1.209 ml 2.419 ml
50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.484 ml
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