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AZD9496 99%

AZD9496

源葉(MedMol)
S80440
1639042-08-2
C25H25F3N2O2
442.4734
品牌 貨號 產(chǎn)品規(guī)格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數(shù)量
源葉(MedMol) S80440-1mg 99% ￥251.60元 4 - - -
源葉(MedMol) S80440-2mg 99% ￥408.00元 3 - - -
源葉(MedMol) S80440-5mg 99% ￥720.00元 5 - - -
源葉(MedMol) S80440-10mg 99% ￥1210.00元 4 - - -
源葉(MedMol) S80440-25mg 99% ￥2312.00元 4 - - -
源葉(MedMol) S80440-50mg 99% ￥4000.00元 預計交期：2-3天 - - -
源葉(MedMol) S80440-100mg 99% ￥7200.00元 預計交期：2-3天 - - -
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產(chǎn)品介紹

AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑，在臨床腫瘤模型中，能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長
產(chǎn)品描述： AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑，在臨床腫瘤模型中，能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長
靶點： estrogen receptor;EstrogenReceptor/ERR;Estrogen/progestogenReceptor
體外研究：
AZD9496對ERα和ERβ兩個亞型的結合能力均等，都在pmol范圍內(nèi)。AZD9496在體外能直接靶向ERα并下調(diào)ERα。在體內(nèi)體外實驗中，AZD9496能夠拮抗并下調(diào)ER突變體。AZD9496對ERα的結合、下調(diào)、拮抗的IC50分別為0.82、0.14、0.28 nM
體內(nèi)研究：
AZD9496在各種動物中都具有較高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分別為63%、91%和74%），而其血容量和清除率較低（在小鼠中清除率比較高）。在人類血漿AZD9496的游離濃度為0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在體內(nèi)實驗中是一種有效的、口服的乳腺腫瘤生長的抑制劑。在耐藥性雌激素剝奪的ER+動物模型中，AZD9496與PI3K通路、CDK4/6抑制劑結合使用，導致腫瘤消退，同時引起PR蛋白的劑量依賴性降低。AZD9496目前處于臨床試驗I期檢測
細胞實驗： Cell lines: MCF-7細胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 0, 10, 20, 30, 40, 50 h Method: 細胞在不含類固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培養(yǎng)基中培養(yǎng)，以標記ERα肽段為'heavy'.然后，將細胞轉移至含未標記的L-arginine的培養(yǎng)基中，將新合成的蛋白標記為'normal'，其間在特定時間加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant
動物實驗： Animal Models: Sexually immature female Han Wistar rats Dosages: 5, 25 mg/kg/day Administration: 口服
參考文獻：
1. Weir HM, et al. AZD9496: An Oral Estrogen Receptor Inhibitor That Blocks the Growth of ER-Positive and ESR1-Mutant Breast Tumors in Preclinical Models. Cancer Res. 2016, 76(11):3307-18.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.26 ml 11.3 ml 22.6 ml
5 mM 0.452 ml 2.26 ml 4.52 ml
10 mM 0.226 ml 1.13 ml 2.26 ml
50 mM 0.045 ml 0.226 ml 0.452 ml
注意： 部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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