| 產品描述： | BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉肽酶的活性只有很微弱的抑制作用 |
| 靶點： |
Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM;transporter;Glutaminase |
| 體外研究： |
BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細胞中IC50為0.18 μM，并通過小膠質細胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。含有突變型IDH1的D54細胞中，BPTES優先減慢其細胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復制，導致細胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細胞的生長 |
| 體內研究： |
在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平沒有顯著作用。在負荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細胞生長 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: D54 細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 48小時 Method: 細胞生長試驗使用alamarBlue進行。細胞以500細胞/孔的密度接種在96孔黑色透明底板。24小時后，培養基更換為合適的培養基(DMEM與4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/鏈霉素，和4 mM 谷氨酸鹽，包含或不包含doxycyline)。接種48小時后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL體積的培養基和alamarBlue。熒光性在48小時(AOA, BPTES)使用Victor3酶標儀測量 |
| 動物實驗： |
Animal Models: LAP/MYC 小鼠 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Newcomb R. 2002. U.S. Pat. 6,451,828 B1. 2. Seltzer MJ, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010, 70(22), 8981-8987. 3. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.906 ml |
9.53 ml |
19.059 ml |
| 5 mM |
0.381 ml |
1.906 ml |
3.812 ml |
| 10 mM |
0.191 ml |
0.953 ml |
1.906 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.191 ml |
0.381 ml |
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| 注意： |
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