產品描述: Napabucasin (BBI608) 是一種口服具有活性的Stat3和癌細胞多能性抑制劑 |
靶點:
Stat3;STAT |
體外研究:
Napabucasin下調Stat3驅動的干細胞基因表達和癌癥干細胞性能,并有效抑制高度多功能性癌細胞的自我更新,IC50范圍為0.291~1.19 μM,而對正常干細胞沒有抑制作用 |
體內研究:
在負荷PaCa-2異種移植物的小鼠中,Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)顯著抑制腫瘤生長,復發和轉移 |
細胞實驗:
Cell lines: 腫瘤干細胞 U87-MG,U118,COLO205,DLD1,SW480,HCT116,FaDu,ACHN,SNU-475,Huh7,HepG2,H1975,A549,H460,CAOV-3,SW-626,PaCa2 Concentrations: ~2 μM Incubation Time: 72小時 Method: 對于各種癌癥干細胞,將球體解離,并在癌癥干細胞培養條件下接種到鍍層96孔板。培養72小時后,孔中加入指示劑量的化合物。加入72小時或24小時后,將CellTiter-Glo 2.0加入每個孔,熒光根據制造商的描述測量。IC50值使用GraphPad Prism軟件通過將四參數劑量響應曲線擬合到標準數據計算。大部分細胞以5,000細胞/孔接種到96孔板。接種24小時后,細胞用指示濃度的化合物處理。存活率在72小時根據如上所述測定 |
動物實驗:
Animal Models: 負荷 PaCa-2 移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
參考文獻:
1. Li Y, et al. Suppression of cancer relapse and metastasis by inhibiting cancer stemness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015, 112(6), 1839-1844. |
溶解性:
soluble in DMSO |
保存條件:
-20℃ |
配置溶液濃度參考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
4.163 ml |
20.815 ml |
41.63 ml |
5 mM |
0.833 ml |
4.163 ml |
8.326 ml |
10 mM |
0.416 ml |
2.082 ml |
4.163 ml |
50 mM |
0.083 ml |
0.416 ml |
0.833 ml |
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注意: |
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