| 產(chǎn)品描述： | Brexpiprazole (OPC-34712)是一種新型的多巴胺受體D2和5-羥色胺1A受體的部分激動劑，同時也是5-羥色胺2A受體和去甲腎上腺素alpha1B、alpha2C受體的拮抗劑。其對D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受體和 α2C受體的Ki值分別為 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM |
| 靶點(diǎn)： |
5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); human noradrenergic α1B(Cell-free assay):0.17 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki); α2C receptors(Cell-free assay):0.59 nM(Ki);DopamineReceptor;?5-HTReceptor;?AdrenergicReceptor |
| 體外研究： |
Brexpiprazole是一種有效的人5-羥色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受體D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活劑。還是5-HT2A受體的拮抗劑(Ki=0.47 nM)。它對人去甲腎上腺素受體α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole對人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D腎上腺素能受體具有中等親和力。在PC12細(xì)胞中，它能增強(qiáng)NGF引起的神經(jīng)突增生、增強(qiáng)fluoxetine對神經(jīng)突增生的作用 |
| 體內(nèi)研究： |
Brexpiprazole在小鼠中通過5-HT1A受體，可改善由PCP-191引起的認(rèn)知障礙 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: PC12細(xì)胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 將細(xì)胞接種于細(xì)胞板后24小時，將培養(yǎng)基更換為DMEM培養(yǎng)基，包含0.5% FBS和1%青霉素-鏈霉素以及2.5 ng/ml神經(jīng)生長因子，加入不同濃度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，進(jìn)行形態(tài)測定分析 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: ICR雄性小鼠 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. 2. Yoshimi N, et al. Effects of brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator, on phencyclidine-induced cognitive deficits in mice: a role for serotonin 5-HT1A receptors. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.306 ml |
11.532 ml |
23.065 ml |
| 5 mM |
0.461 ml |
2.306 ml |
4.613 ml |
| 10 mM |
0.231 ml |
1.153 ml |
2.306 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.231 ml |
0.461 ml |
|
| 注意： |
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