| 產品描述： | BI-847325是一種口服具有生物活性的選擇性的雙重MEK/Aurora kinase抑制劑，對非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分別為3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1 |
| 靶點： |
Aurora B (Xenopus laevis):3 nM; MEK2:4 nM; Aurora C (Human):15 nM; Aurora A (Human):25 nM; MEK1:25 nM;Apoptosis;?MEK;?AuroraKinase |
| 體外研究： |
BI-847325對BRAF突變型和vemurafenib耐藥的黑色素瘤細胞表現出生長抑制作用，IC50 范圍為0.3 nM-2 μM，并防止6個BRAF突變型黑色素瘤細胞系中集落形成。BI-847325也會通過減少Mcl-1表達誘導細胞凋亡 |
| 體內研究： |
在負荷1205Lu和1205LuR異種移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起顯著的腫瘤退化，而不顯著改變體重 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: M229，M229R，A375，A375R，WM793，WM793R，1205Lu，1205LuR，M249，M249R，WM164，WM164R，WM39 和 RPMI17951 細胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 細胞以2.5 × 103細胞/100 μL的密度接種，并使其生長過夜，然后用逐漸增加濃度的BI-847325處理72小鼠。代謝活性使用Alamar blue試劑根據制造商方案測定 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷1205Lu 和 1205LuR 異種移植物的小鼠 Dosages: 70 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Phadke MS, et al. The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1354-1364. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.153 ml |
10.763 ml |
21.526 ml |
| 5 mM |
0.431 ml |
2.153 ml |
4.305 ml |
| 10 mM |
0.215 ml |
1.076 ml |
2.153 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.215 ml |
0.431 ml |
|
| 注意： |
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