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PIM447 98%

PIM447

源葉(MedMol)
S81237
1210608-43-7
C24H23F3N4O
440.4608
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

PIM447 (LGH447)是一種新型的、泛PIM激酶抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分別為6 pM、18 pM、9 pM。它還能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力較小，IC50在1-5 μM范圍間。 PIM447 可誘導凋亡
產品描述： PIM447 (LGH447)是一種新型的、泛PIM激酶抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分別為6 pM、18 pM、9 pM。它還能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力較小，IC50在1-5 μM范圍間。 PIM447 可誘導凋亡
靶點： Pim1(Cell-free assay):6 pM(Ki); Pim3(Cell-free assay):9 pM(Ki); Pim2(Cell-free assay):18 pM(Ki);Others
體外研究：
通過對68種不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9種脂質激酶的生化檢測發現，PIM447具有高特異性，在其中，只有PIM2能被PIM447顯著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447還能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之間。而對其他所檢測的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的細胞實驗中，當PIM447的濃度高達20 μM時，其對GSK3β沒有活性。PIM447對骨髓瘤細胞來說具有細胞毒性，能夠破壞其細胞周期并誘引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的減低，從而誘導凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在體外還能夠抑制破骨細胞的形成和再吸收、下調參與這些過程的關鍵分子、破壞F-actin環、增強成骨細胞活性及礦化
體內研究：
在各個物種中，PIM447的清除率都比較低，在小鼠、大鼠和犬類中，其清除率分別為20, 28和8 mL/min/kg。分布容積大，在小鼠、大鼠和犬類中Vss分別為5.3、6.4、3.6 L/kg。PIM447還具有高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠和犬類中分別為84%、70%和71%。在人體血漿中，PIM447很穩定，給藥后3小時還存有90%，血漿蛋白結合率為95%。PIM447在體內具有調節靶標（pS6RP）作用，在KG-1 AML小鼠移植瘤模型中具有單藥抗腫瘤活性，其類藥性屬性使其非常適合用于開發。在散播性人類骨髓瘤小鼠模型中，PIM447能夠顯著地減少腫瘤負荷、阻止腫瘤相關的骨質疏松
細胞實驗： Cell lines: KG-1細胞 Concentrations: 0.05, 0.5 和 5 μM Incubation Time: 2 h Method: 用一定濃度的PIM447處理KG-1細胞2小時后，將細胞置于RIPA buffer中進行裂解。用BCA法檢測蛋白質濃度，將50 μg溶解產物用SDS-PAGE法進行分離、電泳。然后將蛋白轉移至0.2 μm硝酸纖維膜（轉膜），WB檢測pS6RP/總S6RP的表達量。
動物實驗： Animal Models: KG-1 AML xenograft mouse model Dosages: 30 或 100 mg/kg Administration: 口服
參考文獻：
1. Burger MT, et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibitor in Clinical Trials for Hematological Malignancies. J Med Chem. 2015, 58(21):8373-86. 2. Paíno T, et al. The Novel Pan-PIM Kinase Inhibitor, PIM447, Displays Dual Antimyeloma and Bone-Protective Effects, and Potently Synergizes with Current Standards of Care. Clin Cancer Res. 2017, 23(1):225-238.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.27 ml 11.352 ml 22.703 ml
5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.541 ml
10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
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