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SGI-7079 ≥98%

SGI-7079

源葉(MedMol)
S81262
1239875-86-5
C26H26FN7
455.5299
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EGFR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標
產品描述： SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EGFR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標
靶點： Met ;Mer ;YES ;RET; FLT3 ;FLT;?c-Met/HGFR;?c-RET;?TAMReceptor;?Src
體外研究：
SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細胞中表達的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶
體內研究：
SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結合使用可逆轉間充質細胞系中對erlotinib的耐藥作用
細胞實驗： Cell lines: HEK-293細胞 Concentrations: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L Incubation Time: 10分鐘 Method: HEK-293細胞通過電轉，瞬時轉入帶有FLAG標記的含人源Axl的質粒，將細胞于標準培養基（+10% FBS）中培育24小時。加入不同濃度的SGI-7079共同孵育10分鐘。在裂解前5分鐘，細胞用含Gas6的WI38條件培養基進行刺激
動物實驗： Animal Models: 帶有非小細胞肺癌細胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） Dosages: 10, 25, 50 mg/kg Administration: 口服
參考文獻：
1. Myers SH, et al. AXL Inhibitors in Cancer: A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2016, 59(8):3593-608. 2. Byers LA, et al. An epithelial-mesenchymal transition gene signature predicts resistance to EGFR and PI3K inhibitors and identifies Axl as a therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance. Clin Cancer Res. 2013, 19(1):279-90.
溶解性： soluble  in  DMSO
保存條件： -20°C
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.195 ml 10.976 ml 21.952 ml
5 mM 0.439 ml 2.195 ml 4.39 ml
10 mM 0.22 ml 1.098 ml 2.195 ml
50 mM 0.044 ml 0.22 ml 0.439 ml
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