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產(chǎn)品中心

Product center

GSK2578215A 99%

GSK2578215A

源葉(MedMol)
S81278
1285515-21-0
C24H18FN3O2
399.417
品牌 貨號 產(chǎn)品規(guī)格 價格(RMB) 庫存(上海) 北京 武漢 南京 購買數(shù)量
源葉(MedMol) S81278-2mg 99% ¥160.00元 8 - - -
源葉(MedMol) S81278-5mg 99% ¥270.00元 6 - - -
源葉(MedMol) S81278-10mg 99% ¥500.00元 5 - - -
源葉(MedMol) S81278-25mg 99% ¥1020.00元 4 - - -
源葉(MedMol) S81278-100mg 99% ¥2890.00元 預(yù)計交期:2-3天 - - -
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產(chǎn)品介紹

GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑,對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM
產(chǎn)品描述: GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑,對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM
靶點: LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy;?LRRK2;?Autophagy
體外研究:
在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK293細胞中,GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并誘導(dǎo)小鼠Swiss 3T3細胞中相似的劑量依賴性內(nèi)源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y細胞,GSK2578215A通過改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮,并通過誘導(dǎo)Drp-1介導(dǎo)的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號傳導(dǎo),誘導(dǎo)線粒體自噬。
體內(nèi)研究:
在體內(nèi),GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大腦中沒有作用
參考文獻:
1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.504 ml 12.518 ml 25.036 ml
5 mM 0.501 ml 2.504 ml 5.007 ml
10 mM 0.25 ml 1.252 ml 2.504 ml
50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.501 ml
注意: 部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

質(zhì)檢證書(COA)

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摩爾濃度計算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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