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BP-1-102 97%

BP-1-102

源葉(MedMol)
S81286
1334493-07-0
C29H27F5N2O6S
626.5915
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產品介紹

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、選擇性STAT3抑制劑，與STAT3結合親和力Kd為504 nM.在4-6.8 μM時，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活
產品描述： BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、選擇性STAT3抑制劑，與STAT3結合親和力Kd為504 nM.在4-6.8 μM時，抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活
靶點： STAT3:504 nM(Kd);STAT
體外研究：
BP-1-102與STAT3的結合親和力Kd為504 nM，在濃度為4-6.8 μM時，阻止Stat3與pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依賴于STAT3的腫瘤細胞中，選擇性抑制細胞生長、生存、遷移和侵襲。BP-1-102在腫瘤細胞中所介導的對異常活化的STAT3的抑制作用還抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表達。對乳腺癌細胞處理以BP-1-102將阻止其中Stat3與NF-κB的交叉反應、粒細胞集落刺激因子的釋放、可溶性細胞間粘附分子1、巨噬細胞移動抑制因子/糖基化抑制因子、絲氨酸蛋白酶抑制劑蛋白1的釋放、抑制黏著斑激酶和樁蛋白的磷酸化，而增強E-cadherin的表達。在體外，BP-1-102抑制Stat3的DNA結合活性，IC50為6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA結合活性，其傾向于抑制Stat3-Stat3的DNA結合活性。BP-1-102對磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平沒有影響
體內研究：
在攜有人類乳腺和肺部異種移植瘤的小鼠模型中，靜脈注射或口服填喂BP-1-102，可抑制腫瘤的生長、調節Stat3活性、Stat3的靶基因的表達和可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制具有活化stat3惡性細胞的生長、生存、惡性轉化、遷移和侵襲。在血漿中可檢測到微摩爾級別的BP-1-102，在腫瘤組織中，濃度為微克級別
細胞實驗： Cell lines: 包含異常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src細胞；小鼠胸腺基質上皮細胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纖維細胞(Stat3?/? MEFs)；對cisplatin高敏的卵巢癌細胞A2780S Concentrations: 0-30 μM Incubation Time: 24 h Method: 用0-30 μM BP-1-102處理已接種于6孔板或96孔板的增殖細胞，處理24小時；或是10 μM BP-1-102，處理不超過96小時。用臺盼藍拒染/相差顯微鏡檢測來標記、統計活細胞
動物實驗： Animal Models: 無胸腺裸鼠 Dosages: 1 或 3 mg/kg Administration: i.v.
參考文獻：
1. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623-8.
溶解性： soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.596 ml 7.98 ml 15.959 ml
5 mM 0.319 ml 1.596 ml 3.192 ml
10 mM 0.16 ml 0.798 ml 1.596 ml
50 mM 0.032 ml 0.16 ml 0.319 ml
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