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GSK2193874 98%

GSK2193874

源葉(MedMol)
S81288
1336960-13-4
C37H38BrF3N4O
691.623
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
源葉(MedMol) S81288-5mg 98% ￥400.00元 8 - - -
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源葉(MedMol) S81288-50mg 98% ￥2800.00元 6 - - -
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產品介紹

GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑，對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM
產品描述： GSK2193874是一種具有口服活性的、有效的、選擇性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滯劑，對hTRPV4和rTRPV4的IC50分別為0.04和0.002 μM
靶點： rTRPV4(Cell-free assay)0.002 μM; hTRPV4(Cell-free assay):0.04 μM;TRP/TRPVChannel
體外研究：
GSK2193874拮抗TRP通道，對靶點的抑制作用相對對TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用來說更具有選擇性。用GSK2193874處理人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)可濃度依賴性地阻止細胞收縮以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所導致的細胞脫離
體內研究：
在大鼠和犬類中檢測GSK2193874的藥代動力學，發現在慢性動物模型中，GSK2193874具有適于口服途徑的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，當GSK2193874濃度高達30 mg/kg時，對血壓或心率沒有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能夠改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的預處理可抑制肺水腫的形成并增強動脈氧合。GSK2193874能夠維持內皮細胞的完整性、抑制內皮TRPV4電流，在離體肺和心衰模型中保護肺部免于肺水腫形成
細胞實驗： Cell lines: 穩定轉染hTRPV4的HEK細胞(CG27)HUVECs Concentrations: 1-30 nM(extracellularly); 0.03-10 uM(intracellularly) Incubation Time: -- Method: 在細胞外，將GSK2193874(1-30 nM)加入培養基中進行處理；在細胞內，通過將GSK2193874(0.03-10 μM)加入電極液中進行處理。在-60和+60 mV之間引出斜坡電流，在GSK634775 (100 nM)激活TRPV4后，檢測+60 mV處峰值輸出電流。在HUVECs中，在-80和+80 mV之間引出斜坡電流，在GSK2193874 (300 nM)處理后，加入GSK1016790 (30 nM)激活TRPV4，檢測+60 mV處峰值輸出電流
動物實驗： Animal Models: 成年雄性SD大鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服填喂
參考文獻：
1. Mui Cheung, et al. Discovery of GSK2193874: An Orally Active, Potent, and Selective Blocker of Transient Receptor Potential Vanilloid 4. ACS Med Chem Lett. 2017, 8(5):549-554. 2. Thorneloe KS, et al. An orally active TRPV4 channel blocker prevents and resolves pulmonary edema induced by heart failure. Sci Transl Med. 2012, 4(159):159ra148.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.446 ml 7.229 ml 14.459 ml
5 mM 0.289 ml 1.446 ml 2.892 ml
10 mM 0.145 ml 0.723 ml 1.446 ml
50 mM 0.029 ml 0.145 ml 0.289 ml
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