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  1. 首頁 > 小分子化合物 > 信號通路 > PI3K/Akt/mTOR 信號通路 > OTSSP167

OTSSP167 98%

OTSSP167

源葉(MedMol)
S81331
1431697-89-0
C25H28Cl2N4O2
487.42
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
源葉(MedMol) S81331-5mg 98% ￥270.00元 6 - - -
源葉(MedMol) S81331-10mg 98% ￥500.00元 6 - - -
源葉(MedMol) S81331-25mg 98% ￥940.00元 1 - - -
源葉(MedMol) S81331-100mg 98% ￥2400.00元 預計交期：2-3天 - - -
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產品介紹

OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM
產品描述： OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑，IC50為0.41 nM
靶點： MELK(Cell-free assay):0.41 nM;MELK
體外研究：
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細胞，這些癌細胞中MELK高水平表達，IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，對干細胞的特征和侵襲是至關重要的。OTSSP167通過抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌細胞形成微球體
體內研究：
OTSSP167通過靜脈注射和口服給藥給藥小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌細胞系進行移植瘤研究，OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型，每兩天處理一次，產生的腫瘤生長抑制率（TGI）為73％，按10 mg/kg劑量口服處理，每天一次，生長抑制率（TGI）為72％。OTSSP167作用于多種癌癥類型，具有劑量依賴性，及MELK依賴性，對體重丟失沒有或很少有影響
細胞實驗： Cell lines: A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 Concentrations: 0.005-0.1 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細胞計數 Kit-8
動物實驗： Animal Models: MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 Dosages: 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: 口服處理
參考文獻：
1. Chung S, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12), 1629-1640.
溶解性： soluble  in  DMSO、4-Methylpyridine
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.052 ml 10.258 ml 20.516 ml
5 mM 0.41 ml 2.052 ml 4.103 ml
10 mM 0.205 ml 1.026 ml 2.052 ml
50 mM 0.041 ml 0.205 ml 0.41 ml
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