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GNE-9605

    
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GNE-9605

源葉(MedMol)
S81361 一鍵復制產品信息
1536200-31-3
C17H20ClF4N7O
449.8336
貨號 規格 價格 上海 北京 武漢 南京 購買數量
S81361-2mg 98% ¥260.00 10 - - -
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S81361-10mg 98% ¥560.00 6 - - -
S81361-25mg 98% ¥690.00 5 - - -
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產品介紹

GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM

產品描述: GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑,其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM
靶點: LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2
體外研究: 在生物化學(Ki = 2.0 nM)和細胞(IC50 = 19 nM)試驗中,GNE-9605對LRRK2高度有效。在體外人 MDR1滲透性數據中,GNE-9605在高等物種中表現出良好的腦滲透性
體內研究: 體內大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的總血漿清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表達人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突變體BAC轉基因小鼠體內, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制體內LRRK2 Ser1292自磷酸化
動物實驗: Animal Models: G2019S LRRK2 轉基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p.
參考文獻: 1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件: -20℃
配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.223 ml 11.115 ml 22.23 ml
5 mM 0.445 ml 2.223 ml 4.446 ml
10 mM 0.222 ml 1.112 ml 2.223 ml
50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.445 ml
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參考文獻

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批號:JS298415 貨號:S20001-25g
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摩爾濃度計算器

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