產品描述: MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑,在骨髓來源的巨噬細胞中IC50為7.5 nM。對AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒有作用 |
靶點:
NLRP3(in BMDM (bone marrow derived macrophages)):7.5nM; NLRP3(in HMDM):8.1nM;NOD-likeReceptor(NLR);?NOD |
體外研究:
MCC950在骨髓來源的巨噬細胞和人類單核細胞衍生的巨噬細胞中,抑制經典和非經典NLRP3激活,IC50分別為7.5和8.1 nM。MCC950特異性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1這些炎癥小體 |
體內研究:
MCC950減少白介素-1β(IL-1β)的產生、減輕實驗性自身免疫性腦脊髓炎的嚴重性。在自身炎癥性疾病Cryopyrin蛋白相關周期性綜合征的小鼠模型中,MCC950能夠挽救其新生時期的死亡。在間接體外實驗中,在來源于韋二氏綜合征患者的樣品具有活性[ |
細胞實驗:
Cell lines: H9c2 cardiomyocyte cells Concentrations: 7 nM Incubation Time: 24 h Method: Cardiomyocytes were treated with NLRP3 inhibitor MCC950 for 24?h. |
動物實驗:
Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
參考文獻:
1. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015, 21(3):248-55. 2. Meng L, et al. METTL14 suppresses pyroptosis and diabetic cardiomyopathy by downregulating TINCR lncRNA. Cell Death Dis. 2022 Jan 10;13(1):38. |
溶解性:
Soluble in H2O、Ethanol |
保存條件:
-20℃ |
配置溶液濃度參考:
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.345 ml |
11.724 ml |
23.449 ml |
5 mM |
0.469 ml |
2.345 ml |
4.69 ml |
10 mM |
0.234 ml |
1.172 ml |
2.345 ml |
50 mM |
0.047 ml |
0.234 ml |
0.469 ml |
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注意: |
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