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10074-G5 97%

N-2-Biphenylyl-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-aMine

源葉(MedMol)
S81471
413611-93-5
C18H12N4O3
332.31288
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

10074-G5是c-Myc抑制劑，與c-Myc的bHLH-ZIP區域結合并使其變性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉錄活性（IC50=146 μM）
產品描述： 10074-G5是c-Myc抑制劑，與c-Myc的bHLH-ZIP區域結合并使其變性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max異聚體的形成和其轉錄活性（IC50=146 μM）
靶點： c-Myc(Cell-free assay):2.8 μM(Kd);c-Myc;?Autophagy
體外研究：
10074-G5與c-Myc的bHLH-ZIP區域結合并使其變形，抑制c-Myc/Max異聚體的形成和轉錄活性。在體外實驗中，10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤細胞的生長并破壞c-Myc/Max二聚化。Daudi可積聚10074-G5，在加藥后6小時，10074-G5達到最高的胞內溶度。在4小時后，10074-G5在Daudi細胞中抑制、減少c-Myc/Max的二聚化，下降75%，抑制效應可持續24小時。總c-Myc蛋白表達水平也被減少，10 μM 10074-G5處理24小時，處理組的c-Myc蛋白表達水平比對照組下降約40%。10074-G5在體外實驗中，對Daudi和HL-60這些過表達c-Myc的細胞具有細胞毒性作用
體內研究：
通過腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中，其在血漿中半衰期為37分鐘；血漿濃度峰值為58 μM，是其在腫瘤中濃度峰值的10倍高。10074-G5在體內無抗腫瘤活性可能是因為它在體內快速代謝，而代謝產物無活性，由此導致10074-G5在腫瘤中的濃度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通過靜脈注射給藥途徑，給帶瘤（Daudi細胞）小鼠注射20 mg/kg化合物5分鐘后，10074-G5在血漿中的濃度達到峰值，但在血漿中濃度會迅速下降。除了肺部、肝臟和脂肪，10074-G5在組織中的濃度一直低于血漿濃度
細胞實驗： Cell lines: Daudi細胞 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 0, 1, 3, 6 或 24 h Method: 將處于對數生長期的Daudi細胞用10 μM 10074-G5處理0, 1, 3, 6 或 24 h（化合物溶于完全培養基，總體積3 ml）。處理完后，收集細胞，每個處理條件下的細胞分成兩份，分裝在離心管中（每管1.5 ml），用0.5 ml硅油覆蓋其上。以12000g的轉速離心4分鐘，離心后，吸取上層1 ml培養基置于冷凍管，-70℃儲存。將其余培養基和硅油小心移除，注意不要吸取到細胞沉淀。用棉簽將離心管周圍清理干凈，然后將細胞沉淀置于-70℃儲存待用
動物實驗： Animal Models: 無特異病原的C.B-17 SCID小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.v.
參考文獻：
1. Yap JL, et al. Pharmacophore identification of c-Myc inhibitor 10074-G5. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(1):370-4. 2. Clausen DM, et al. In vitro cytotoxicity and in vivo efficacy, pharmacokinetics, and metabolism of 10074-G5, a novel small-molecule inhibitor of c-Myc/Max dimerization. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 335(3):715-27.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.009 ml 15.046 ml 30.092 ml
5 mM 0.602 ml 3.009 ml 6.018 ml
10 mM 0.301 ml 1.505 ml 3.009 ml
50 mM 0.06 ml 0.301 ml 0.602 ml
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