| 產品描述： | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的選擇性HSP90抑制劑，IC50為51 nM。 |
| 靶點： |
HSP90:51 nM;HSP |
| 體內研究： |
PU-H71按75 mg/kg劑量處理MDA-MB-231 模型, 100％完全起作用，處理37天后，腫瘤被疤痕組織所取代，伴隨著降低許多增殖和抗凋亡分子，EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分別降低80％，95％，99％，80％和65％。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%腫瘤生長，降低60%腫瘤細胞增殖，與存活和高浸潤性潛能相關的 活化Akt降低85%，細胞凋亡增加6倍 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 人類三陰性乳腺癌細胞系MDA-MB-231 Concentrations: ~5μM Incubation Time: 3 天 Method: 指數生長的MDA-MB-231細胞接種到黑色96孔微量滴定板中，在含對照（DMSO）或化合物的培養基中在指定時間在37°C下溫育。每組實驗條件下，實驗板含3個重復孔，孔中為100μL培養基，其中每孔接種8×103個細胞。Hsp90 抑制劑處理細胞后，實驗板平衡至室溫（20-25°C）約30分鐘，然后每孔加入100 μL CellTiter-Glo 試劑。實驗板在定軌搖床上混合2分鐘，然后在室溫下溫育15分鐘到2小時。使用Analyst GT酶標儀測量每孔的發光值。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 人類三陰性乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 Dosages: 75 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻： |
1. Caldas-Lopes E, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2009, 106(20), 8368-8373. 2. Gallerne C, et al. Biochim Biophys Acta, 2013, 1833(6), 1356-1366. 3. Lisi L, et al. J Neuroimmunol, 2013, 255(1-2), 1-7. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.952 ml |
9.759 ml |
19.517 ml |
| 5 mM |
0.39 ml |
1.952 ml |
3.903 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.976 ml |
1.952 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.39 ml |
|
| 注意： |
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