| 產(chǎn)品描述： | Opaganib (ABC294640)是一種口服生物可利用的選擇性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制劑，IC50約為 60 μM。Phase 1/2。 |
| 靶點： |
SphK2(Cell-free assay):60 μM;S1PReceptor |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷乳腺癌異種移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)顯著減少腫瘤生長，與S1P水平的消耗相關(guān)。在負(fù)荷A-498異種移植物的嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延長腫瘤生長，并提高自吞噬標(biāo)志物。 ABC294640防止肝臟移植誘導(dǎo)的炎癥和先天性與獲得性免疫之間的串?dāng)_，主要物質(zhì)沉淀和惡化的移植損傷，并改善肝功能，提高存活率 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 1025LU，Hep-G2，A-498，MCF-7，Caco-2，MDA-MB-231，HT-29，Panc-1，DU145，T24，和 SK-OV-3 細(xì)胞系 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 72小時 Method: 為測定測試化合物對增殖的作用，細(xì)胞接種到96微孔板，并使其貼壁生長24小時。將不同濃度的ABC294640加入每個孔，細(xì)胞再培育72小時。在該時期結(jié)束時，活細(xì)胞的數(shù)量通過磺酰羅丹明結(jié)合試驗測定。被殺死細(xì)胞的百分比以相對于對照組培養(yǎng)基，磺酰羅丹明-結(jié)合的下降百分比計算。抑制曲線的回歸分析使用GraphPad Prism進(jìn)行 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負(fù)荷JC腫瘤的雌性 BALB/c 小鼠 Dosages: ~100 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139. 2. Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464. 3. Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135. 4. Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.625 ml |
13.126 ml |
26.253 ml |
| 5 mM |
0.525 ml |
2.625 ml |
5.251 ml |
| 10 mM |
0.263 ml |
1.313 ml |
2.625 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.263 ml |
0.525 ml |
|
| 注意： |
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