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  1. 首頁(yè) > 小分子化合物 > 信號(hào)通路 > PI3K/Akt/mTOR 信號(hào)通路 > MLN1117

MLN1117 95%

MLN1117

源葉(MedMol)
S82664
1268454-23-4
C19H17N5O3
363.37
品牌 貨號(hào) 產(chǎn)品規(guī)格 價(jià)格(RMB) 庫(kù)存（上海） 北京 武漢 南京 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
源葉(MedMol) S82664-1mg 95% ￥238.00元 9 - - -
源葉(MedMol) S82664-2mg 95% ￥410.00元 8 - - -
源葉(MedMol) S82664-5mg 95% ￥640.00元 8 - - -
源葉(MedMol) S82664-10mg 95% ￥980.00元 5 - - -
源葉(MedMol) S82664-25mg 95% ￥1890.00元 5 - - -
源葉(MedMol) S82664-50mg 95% ￥2900.00元 5 - - -
源葉(MedMol) S82664-100mg 95% ￥4300.00元 預(yù)計(jì)交期：2-3天 - - -
產(chǎn)品介紹 參考文獻(xiàn) 質(zhì)檢證書(shū)(COA) 摩爾濃度計(jì)算器 相關(guān)產(chǎn)品

產(chǎn)品介紹

Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一種有效的、選擇性的，可用于口服的PI3Kα抑制劑，IC50為21 nM。對(duì)PI3Kα的選擇性比對(duì)其他I類(lèi)PI3K家族成員高100倍以上
產(chǎn)品描述： Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一種有效的、選擇性的，可用于口服的PI3Kα抑制劑，IC50為21 nM。對(duì)PI3Kα的選擇性比對(duì)其他I類(lèi)PI3K家族成員高100倍以上
靶點(diǎn)： PI3Kα(Cell-free assay):21 nM;PI3K;?mTOR
體外研究：
對(duì)攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細(xì)胞系進(jìn)行TAK-117處理，細(xì)胞內(nèi)PI3K信號(hào)通路被有效抑制，細(xì)胞增殖阻滯并引起細(xì)胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其選擇性比對(duì)其他I類(lèi)PI3K家族成員以及mTOR、其他檢測(cè)激酶高100倍以上。INK1117有效抑制攜帶有PIK3CA突變的腫瘤細(xì)胞的增殖，抑制胞內(nèi)AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的腫瘤細(xì)胞中，INK1117的活性較弱
體內(nèi)研究：
在攜有PIK3CA原癌基因突變的人源癌癥（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的給藥可導(dǎo)致劑量依賴(lài)性的腫瘤生長(zhǎng)抑制，在腫瘤組織中，PI3K的藥效學(xué)標(biāo)記被抑制。單藥給藥方式的TAK-118具有臨床前抗腫瘤活性，這一活性不受其給藥方案的影響，由其血漿暴露量所驅(qū)動(dòng)。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突變的腫瘤模型中，沒(méi)有功效。臨床前實(shí)驗(yàn)證明，TAK-117基本不會(huì)破壞糖代謝，不會(huì)引起心臟副作用。在大鼠和猴子中，濃度高達(dá)50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人體重，TAK-117的平均半衰期約為11小時(shí)（范圍在6-14小時(shí)）。重復(fù)給藥并不會(huì)造成TAK-117的積累。此外，在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中，TAK-117都不會(huì)顯著地破壞B細(xì)胞和T細(xì)胞功能
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: NK細(xì)胞 Concentrations: 20 min Incubation Time: 1 μM Method: --
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服
參考文獻(xiàn)：
1. Juric D, A First-in-Human, Phase I, Dose-Escalation Study of TAK-117, a Selective PI3Kα Isoform Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Malignancies. Clin Cancer Res. 2017, 23(17):5015-5023. 2. Yea SS, et al. Effects of novel isoform-selective phosphoinositide 3-kinase inhibitors on natural killer cell function. PLoS One. 2014, 9(6):e99486. 3. Katti Jessen, et al. Abstract A171: A potent and selective PI3K inhibitor, INK1117, targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations.. AACR; Mol Cancer Ther. 2011, 10(11 Suppl):Abstract nr A171.
溶解性： Soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.752 ml 13.76 ml 27.52 ml
5 mM 0.55 ml 2.752 ml 5.504 ml
10 mM 0.275 ml 1.376 ml 2.752 ml
50 mM 0.055 ml 0.275 ml 0.55 ml
注意： 部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(shū)(COA)

如何獲取質(zhì)檢證書(shū)(COA)?
請(qǐng)輸入貨號(hào)和一個(gè)與之匹配的批號(hào)。
例如:
批號(hào)：C10000001 貨號(hào)：A800001-25g
在貨品標(biāo)簽上如何找到貨號(hào)和批號(hào)?

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

=
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