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CCT251545 98%

CCT251545

MedMol
S83824
1661839-45-7
C23H24ClN5O
421.9225
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
MedMol S83824-2mg 98% ￥470.00元 5 - - -
MedMol S83824-5mg 98% ￥860.00元 6 - - -
MedMol S83824-10mg 98% ￥1700.00元 5 - - -
MedMol S83824-50mg 98% ￥5168.00元 2 - - -
源葉(MedMol) S83824-100mg 98% ￥7900.00元 預計交期：2-3天 - - -
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產品介紹

CCT251545 是一種有效的口服生物利用型的 WNT 信號抑制劑，在7dF3細胞中的IC50值為5 nM。CCT251545 還可作為選擇性化學探針，探討 CDK8 和 CDK19 在人類疾病中的作用
產品描述： CCT251545 是一種有效的口服生物利用型的 WNT 信號抑制劑，在7dF3細胞中的IC50值為5 nM。CCT251545 還可作為選擇性化學探針，探討 CDK8 和 CDK19 在人類疾病中的作用
靶點： CDK8; CDK19; Wnt(in 7dF3 cells):5 nM;Wnt/beta-catenin
體外研究：
The suppression of the WNT pathway activity by CCT251545 is not unique to a specific cell line, is independent of exogenous WNT pathway stimulation, does not result from destabilization of TCF1 or TCF4, and is not due to interference with the luciferase-based reporter readout. CCT251545 also demonstrates a lack of transporter-mediated efflux and a lack of activity across broad in vitro panels of enzyme, receptor, and ion channel targets
體內研究：
CCT251545 is a potent small-molecule inhibitor of WNT signaling with good oral pharmacokinetics. We demonstrate inhibition of WNT pathway activity in a solid human tumor xenograft model with evidence for tumor growth inhibition following oral dosing
細胞實驗： Cell lines: 7dF3 cells, HEK293 cells, SW480, LS174T, COLO205 human colorectal cancer cells Concentrations: 9.1 μM - 0.068 nM Incubation Time: 2 h, 6 h Method: Taqman Assays. 7dF3 cells are seeded at 20 000 cells/well into 96-well cell culture plates. After overnight incubation the cells are treated with CCT251545 at concentrations ranging from 9.1 μM to 0.068 nM. After 2 or 6 h of incubation, cells are washed with PBS and stored at ?80 ℃. Cells are lysed in Cells-to-cDNA II Cell lysis buffer and transferred to PCR plates.
動物實驗： Animal Models: Female NMRI mice, Male Wistar rats Dosages: 0.2 mg/kg, 0.5 mg/kg Administration: IV, Oral gavage
參考文獻：
1. Aurélie Mallinger, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35. 2. Trevor Dale, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.37 ml 11.851 ml 23.701 ml
5 mM 0.474 ml 2.37 ml 4.74 ml
10 mM 0.237 ml 1.185 ml 2.37 ml
50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.474 ml
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