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產品描述： AS1517499是一種新型有效的STAT6抑制劑，IC50為21 nM。 |
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靶點：
STAT6(Cell-free assay):21 nM;STAT |
體內研究：
在小鼠體內進行AS1517499處理，AS1517499可通過抑制氣管平滑肌中RhoA的上調，減緩抗原誘導的氣管平滑肌高反應性，這可能是由于AS1517499降低了小鼠氣管中IL-13的產生。AS1517499可通過抑制PPARγ來減少凋亡細胞灌注對bleomycin誘導的肺纖維化的預防效果 |
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細胞實驗：
Cell lines: 正常人體氣管平滑肌細胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 30 min Method: 將細胞培養于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰島素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml慶大霉素和50 ng/ml 兩性霉素B的SmBM培養基中。將細胞培養在37℃、5% CO2的培養箱中，每48-72小時更換培養基，當細胞貼壁生長匯合至90-95%時進行傳代。將傳代次數7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接種于6孔板和8孔chamber slides，當達到80-85%的細胞融合率時，將細胞進行無血清培養，培養24小時。然后加入人源重組IL-13。在IL-13加入前，對細胞處理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些實驗中，在加入IL-13后，與AS1517499共同孵育0, 3或12小時。而在另一些實驗中，在加入IL-13前，細胞處理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13處理一段時間后，用PBS洗滌細胞，收集用于WB。 |
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動物實驗：
Animal Models: 小鼠過敏性支氣管哮喘模型(Male BALB/c mice) Dosages: 1 或 10 mg/kg/d Administration: i.p. |
參考文獻：
1. Nagashima S, et al. Bioorg Med Chem. 2007, 15(2):1044-55. 2. Chiba Y, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009, 41(5):516-24. 3. Nappo G, et al. Oncogenesis. 2017, 6(5):e342. 4. Kim MJ, et al. Cell Physiol Biochem. 2018, 45(5):1863-1877. |
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溶解性：
Soluble in DMSO、Ethanol |
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保存條件：
2-8℃ |
配置溶液濃度參考：
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.513 ml |
12.567 ml |
25.135 ml |
| 5 mM |
0.503 ml |
2.513 ml |
5.027 ml |
| 10 mM |
0.251 ml |
1.257 ml |
2.513 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.251 ml |
0.503 ml |
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