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MGL-3196 99%

MGL-3196

源葉(MedMol)
S87279
920509-32-6
C17H12Cl2N6O4
435.221
品牌 貨號 產品規格 價格(RMB) 庫存（上海） 北京 武漢 南京 購買數量
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產品介紹

Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM
產品描述： Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM
靶點： EC50: 0.21 μM (THR-β);Thyroidhormonereceptor(THR)
體外研究：
Resmetirom (MGL-3196) 對 THR-β (EC50=0.21 μM) 的選擇性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化驗。Resmetirom (MGL-3196) 顯示 IC20 大約為 30 μM，用于阻斷 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，對 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大約 22 μM)
體內研究：
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表現出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容積和清除率都很低。給 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混懸劑后，觀察到暴露劑量按比例增加。 在用 Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物中，膽固醇和肝臟大小，繼發于肝臟 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物對骨密度 (BMD) 或心臟或腎臟大小沒有影響
參考文獻：
1. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.
溶解性： Soluble  in  DMSO
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.298 ml 11.488 ml 22.977 ml
5 mM 0.46 ml 2.298 ml 4.595 ml
10 mM 0.23 ml 1.149 ml 2.298 ml
50 mM 0.046 ml 0.23 ml 0.46 ml
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